2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Cytochrome P450

Cytochrome P450 (细胞色素P450)

CYPs

细胞色素 p450 包含一个血红素硫醇盐蛋白超家族，该家族以其与一氧化碳结合的物种在 450 nm 处的光谱吸收峰命名。p450 超家族存在于包括古细菌在内的所有生物类别中，人们认为它起源于 30 多亿年前存在的祖先基因。随后，基因重复产生了最大的多基因家族之一。这些酶因其催化的反应多样性和作用于化学上不同的底物范围而著称。细胞色素 p450 支持诸如环境污染物、农用化学品、植物化感物质、类固醇、前列腺素和脂肪酸等内源性和外来生物底物的氧化、过氧化和还原代谢。在人类中，细胞色素 p450 最为人所知的是它们在 I 期药物代谢中的核心作用，它们对临床药理学中两个最重要的问题至关重要：药物相互作用和药物代谢的个体间差异。

Cytochrome p450 comprises a superfamily of heme-thiolate proteins named for the spectral absorbance peak of their carbon-monoxide-bound species at 450 nm. Having been found in every class of organism, including Archaea, the p450 superfamily is believed to have originated from an ancestral gene that existed over 3 billion years ago. Repeated gene duplications have subsequently given rise to one of the largest of multigene families. These enzymes are notable both for the diversity of reactions that they catalyze and the range of chemically dissimilar substrates upon which they act. Cytochrome p450s support the oxidative, peroxidative and reductive metabolism of such endogenous and xenobiotic substrates as environmental pollutants, agrochemicals, plant allelochemicals, steroids, prostaglandins and fatty acids. In humans, Cytochrome p450s are best known for their central role in phase I drug metabolism where they are of critical importance to two of the most significant problems in clinical pharmacology: drug interactions and interindividual variability in drug metabolism.

Cytochrome P450 亚型特异性产品:

Cytochrome P450 Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N10755A
    (±)-ε-Viniferin Inhibitor
    (±)-ε-Viniferin 是 ε-Viniferin (HY-N3841) 的外消旋体。(±)-ε-Viniferin 具有 P450 抑制性抗氧化剂以及保肝和抗菌活性。(±)-ε-Viniferin 对革兰氏阳性菌肺炎链球菌具有抗菌和抗生物膜活性，MIC 为 20 μM。
    (±)-ε-Viniferin
  • HY-135023
    5-trans-PGE2

    5反式前列腺素E2

    		Activator
    5-trans-PGE2 (5-trans Prostaglandin E2) 是 PGE2 的活性异构体，是芳香酶的有效激活剂。补充了上皮细胞（表达高水平 PGE2）和周围基质细胞（表达高水平芳香化酶）之间的旁分泌信号的传递过程。该过程与乳腺癌的生长和发展有关。
    5-trans-PGE2
  • HY-17570R
    Desoximetasone (Standard)

    地塞米松EP杂质F（标准品）

    		Substrate
    Desoximetasone (Standard) 是 Desoximetasone (HY-17570) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desoximetasone 是一种皮质类固醇和细胞色素 P450 3A4 底物。Desoximetasone 具有抗炎、抗过敏和免疫抑制作用。Desoximetasone 可用于多种皮肤疾病的研究，如皮肤过敏、特应性皮炎和银屑病。
    Desoximetasone (Standard)
  • HY-B1184S3
    Mephenytoin-13C,d3
    Mephenytoin-13C,d3是氘代标记的Mephenytoin。Mephenytoin 是一种抗惊厥剂，是 CYP2C19 和 CYP2B6 的底物。
    Mephenytoin-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub>
  • HY-159143
    BChE-IN-33 Inhibitor
    BChE-IN-33 (compound 4r) 是一种芳基氨基萘酚衍生物，一种有效的丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂，IC50 为 14.78 µM。BChE-IN-33 还抑制 CYP2C19、CYP2C9、CYP2D6。BChE-IN-33 表现出强效的抗氧化活性，通过 DPPH、ABTS、Ferric-phenanthroline 测定，IC50 值分别为 150.48 μM、2.56 μM 和 4.61 μM。BChE-IN-33 具有用于阿尔茨海默病研究的潜力。
    BChE-IN-33
  • HY-N10191
    Hydroaurantiogliocladin
    Hydroaurantiogliocladin 是一种醌类化合物。Hydroaurantiogliocladin 可作为醌细胞色素 c 氧化还原酶 (牛心酶) 活性的底物。
    Hydroaurantiogliocladin
  • HY-148597
    FGFR-IN-10 Inhibitor
    FGFR-IN-10 是一种口服有效的 FGFR 和 Cytochrome P450 (CYP) 抑制剂。FGFR-IN-10 抑制野生型和 V564F 突变型 FGFR2 的 IC50 分别为 104.1 nM 和 43.6 nM。FGFR-IN-10 还抑制 CYP，IC50 分别为 3.33 μM (CYP2C9)，18.75 μM (CYP2C19)，4.34 μM (CYP2CD6)，和 0.69 μM (CYP3A4)。
    FGFR-IN-10
  • HY-152079
    CYP1B1-IN-3 Inhibitor
    CYP1B1-IN-3 是一种有效的选择性 CYP1B1 抑制剂，对 CYP1B1、CYP1A1、CYP1A2 的 IC50 值分别为6.6, 347.3, >10000 nM。CYP1B1-IN-3 抑制细胞迁移和侵袭。CYP1B1-IN-3 抑制 P-gp、AKT/ERK、FAK/SRC 和 EMT 通路。
    CYP1B1-IN-3
  • HY-141547
    Nav1.7-IN-8 Inhibitor
    Nav1.7-IN-8 是一种有效的 NaV1.7 的阻断物，对 NaV1.7 在 hNaV1.1 和 hNaV1.5 亚型上的抑制具有高选择性。Nav1.7-IN-8 对 CYP2C9 和 CYP3A4 的抑制 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.077 μM。Nav1.7-IN-8 可用于急性和炎症性疼痛模型中缓解疼痛的研究。
    Nav1.7-IN-8
  • HY-E70492
    Human CYP2C8,Low-Reductase

    人 CYP2C8，低还原酶

    Human CYP2C8, Low-Reductase，一种重组 CYP2C8，是 CYP 酶家族的成员，参与体内异种生物的代谢。
    Human CYP2C8,Low-Reductase
  • HY-156151
    CYP51/PD-L1-IN-3 Inhibitor
    CYP51/PD-L1-IN-3 (compound L21) 是一种喹唑啉化合物，具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-3 是 CYP51 (IC50: 0.205 μM) 和 PD-L1 (IC50: 0.039 μM) 的双重抑制剂，可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-3 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平，诱导线粒体损伤和 ROS 聚集，最终导致真菌裂解和死亡。
    CYP51/PD-L1-IN-3
  • HY-105114
    Imitrodast Inhibitor
    Imitrodast 是一种血栓素合酶抑制剂。Imitrodast 可用于支气管收缩的研究。
    Imitrodast
  • HY-B1311R
    Proadifen hydrochloride (Standard)

    盐酸普罗地芬 (Standard); 普罗地芬盐酸盐 (Standard)

    		Inhibitor
    Proadifen (hydrochloride) (Standard)是 Proadifen (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Proadifen (SKF-525A) hydrochloride 是一种非竞争性 Cytochrome P450 抑制剂，其 IC50 值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A) 活性，并逆转 Imipramine (HY-B1490A) 和 Desipramine (HY-B1272A) 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT) 代谢，抑制 N-demethylation 和 Acridone (HY-W007771) 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病，卵巢癌，炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。
    Proadifen hydrochloride (Standard)
  • HY-N1282R
    Seneciphylline (Standard)

    千里光菲灵碱 (Standard)

    		Inhibitor
    Seneciphylline (Standard) 是 Seneciphylline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Seneciphylline 是菊三七中的一种有毒的吡咯烷核生物碱。Seneciphylline 显着增加了环氧水合酶 (epoxide hydrase) 和谷胱甘肽-S-转移酶 (glutathione-S-transferase) 的活性，但导致细胞色素 P-450 (cytochrome P-450) 和相关单加氧酶活性的降低。
    Seneciphylline (Standard)
  • HY-B1351
    Bilberry Extract

    越橘提取物

    Bilberry Extract 是越橘提取物，其成分包括：Anthocyanidins。Bilberry Extract 具有潜在抗氧化活性，并能够调节肝脏中特定代谢酶，例如参与药物代谢的细胞色素 P450 (CYP) 2C11 和 CYP2E1。
    Bilberry Extract
  • HY-E70508
    Human CYP17A1,Low-Reductase

    人 CYP17A1，低还原酶

    Human CYP17A1, Low-Reductase，一种重组 CYP17A1，是 CYP 酶家族的成员。CYP17A1 在人类类固醇激素合成中起着至关重要的作用。
    Human CYP17A1,Low-Reductase
  • HY-113482
    1β-Hydroxydeoxycholic acid
    1β-Hydroxydeoxycholic acid (1β-OH-DCA) 是一种次级胆汁酸，是 CYP3A 生物标志物。使用重组人 CYP450 酶，Deoxycholic acid 被 CYP3A4 和 CYP3A7 特异性代谢为 1β-Hydroxydeoxycholic acid。
    1β-Hydroxydeoxycholic acid
  • HY-137580
    N-Desmethyl Eletriptan
    N-Desmethyl Eletriptan 是 Eletriptan (HY-A0039) 的代谢产物。它主要由人肝微粒体中的细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4 由依来曲普坦形成。
    N-Desmethyl Eletriptan
  • HY-E70513
    Human CYP26A1,Low-Reductase

    人 CYP26A1，低还原酶

    Human CYP26A1, Low-Reductase，一种重组 CYP26A1，是 CYP 酶家族的成员，是一种主要的 Retinoic acid 羟化酶。
    Human CYP26A1,Low-Reductase
  • HY-E70504
    Human CYP2B6,Low-Reductase+b5

    人 CYP2B6，低还原酶+b5

    Human CYP2B6, Low-Reductase+b5，一种重组 CYP2B6，是 CYP 酶家族的成员。CYP2B6 是一种抗肥胖酶，在众多异种和内生物化合物的代谢中发挥作用。
    Human CYP2B6,Low-Reductase+b5
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Cytochrome P450 Isoform Comparison

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